全球XDC管线Payload和Linker梳理

2023-02-23 05:58:51
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抗体偶联药物(Antibody–Drug Conjugates,ADC)由靶向特异性抗原的抗体药物和载荷通过连接子偶联而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性[1]。 近年来随着ADC药物的飞速发展,也催生了偶联药物技术领域形成了“万物皆可偶联”的态势,即我们通常所说的XDC。XDC药物的“公式”:靶向肿瘤的载体(Carrier)+诱导多种生物学功能的载荷(Payload)+二者的连接子(Linker)[2]


除ADC外的XDC药物包括但不限于多肽偶联药物(PDC)、放射性核素偶联药物(RDC)、小分子偶联药物(SMDC)、抗体免疫刺激偶联药物(ISAC)、抗体片段偶联药物(FDC)等。现通过对全球所有活跃的XDC药物管线进行分析,得到毒素和连接子的全景布局图。






 在研管线已知有效载荷的种类分布全局图




 各临床阶段已知有效载荷种类分布情况







 在研管线已知连接子种类分布全局图





 各临床阶段已知连接子种类分布情况




皓元医药ADC服务平台




自2013年起,皓元医药已经先后开发出一系列广为应用的ADC高活性有效载荷(Payload) 、 连接子(Linker) 及有效载荷-连接子(Payload-Linker) , 构建了丰富多样的Payload-Linker成品库。主要提供与ADC药物小分子化学部分相关的CMC及CDMO服务,涵盖有效载荷、连接子及有效载荷-连接子的研发、工艺优化、工艺验证、注册申报、GMP产业化等各个环节。并已通过资源匹配和技术互补,与抗体偶联生物医药公司建立了长期战略合作伙伴关系,共同加速创新ADC药物的研发和生产,提供研发和生产一体化的高效CRDMO服务,赋能全球客户,造福广大病患。


参考文献:

[1] Nat Rev Drug Discov. 2017, 16, 315

[2] Frontiers in Chemistry. 2020, 8, 571

数据来源:Beacon Intelligence; 公司官网公开管线



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