【皓元·技术】高通量化学反应筛选(HTE)平台

2023-10-13 18:00:00
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高通量筛选技术是一种高效、快速、准确的技术,它应用于化学领域之后,快速成为药物发现及研发的高效手段。高通量反应条件筛选技术具有原料用量少、实验效率高、探索通量大的优势。


皓元医药高通量研发平台拥有先进的设备和齐全的试剂储备,助力小分子药物发现和工艺研发。平台积累了大量的技术经验和专业知识,能够在短时间内完成实验设计、反应搭建并获得系统的结果,可解决在实际研发及放大生产中一些较为复杂的化学问题,极大地提高研发效率,节约研发时间和试剂成本。



皓元医药高通量筛选平台建立以来,已完成超过500个反应步骤的条件筛选,超过40个筛选条件应用于百克及更大规模的放大生产,大大提升了研发的效率,协助客户缩短项目周期,更好服务客户。


我们的能力



我们可提供的筛选反应类型:

金属偶联反应的高通量筛选、钯催化羰基化、C-H活化、烯烃复分解等;

非均相的氢化,不对称(转移)氢化等;

涉及酸(包括路易斯酸)、碱化学催化的高通量筛选;

酰胺缩合反应的高通量筛选;

工艺优化中关键变量的筛选;

手性酸碱拆分;

原料药中间体去除金属残留、成盐、结晶体系的快速筛选。


高通量化学反应筛选平台赋能案例分享:

提升收率,缩短反应周期

项目A背景:原始条件下,反应结束后有黑油,后处理纯化操作复杂,收率低只有 36%,存在成本高,产能低的问题。



反应路线



结论:通过皓元医药高通量筛选平台赋能优化,在4kg放大生产下,开发结晶工艺,收率提高至80%,综合成本降至原来的1/3,生产周期缩短1.5周。


提升收率,降低成本

项目B背景:客户给定合成路线,希望对其进行工艺优化,原始路线下,总成本高,后处理困难,收率低。



反应路线



结论:通过皓元医药高通量筛选平台赋能优化,收率提高,最终使该项目总成本通过优化后降低一半。且通过解决各步后处理难题,使得该项目能够顺利实施生产。


仪器设备


手套箱


平行氢化釜


平行搅拌器


HPLC


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